Den viktigaste skillnaden mellan karbimazol och metimazol är att karbimazol är en inaktiv form av läkemedel, medan metimazol är en aktiv form av läkemedel.
Karbimazol och metimazol är mycket viktiga läkemedelsformer som används vid behandling av tillstånd relaterade till sköldkörteln. När vi tar karbimazolläkemedel för behandling av hypotyreos omvandlas det till sin aktiva form metimazol inuti kroppen.
Vad är Carbimazole?
Karbimazol är en prodrug som är användbar vid behandling av hypertyreos. Efter absorption omvandlas detta läkemedel till den aktiva formen (vilket är anledningen till att det kategoriseras som en prodrug). Den aktiva formen av karbimazol är metimazol. Denna aktiva form, metimazol, kan förhindra sköldkörtelperoxidasenzymet från att jodera och koppla tyrosinresterna på tyroglobulin. Därför kan det minska produktionen av sköldkörtelhormonerna som kallas T3 och T4 (tyroxin). Denna prodrug ingår i Världshälsoorganisationens lista över nödvändiga läkemedel.
Figur 01: Carbimazole
Hypertyreos är ett tillstånd som orsakas av överdriven produktion av sköldkörtelhormoner i sköldkörteln. Medicinsk terapi för detta tillstånd inkluderar vanligtvis antingen att titrera dosen av karbimazol tills vi kan observera eutyroidtillståndet hos patienten eller att bibehålla en hög dos av karbimazol för att undertrycka endogen sköldkörtelproduktion, följt av att ersätta sköldkörtelhormonet med levotyroxin. Denna process kallas "blockera och ersätt" mekanism. Vanligtvis utförs denna behandling i cirka 18-24 månader.
Det kan dock finnas vissa biverkningar också. Vanliga biverkningar är utslag och klåda. Vi kan behandla dessa tillstånd med antihistaminer samtidigt som vi tar karbimazol kontinuerligt. För känsliga patienter kan vi dessutom använda propyltiouracil som ersättning.
Vad är methimazol?
Methimazol eller tiamazol är ett läkemedel som är användbart vid behandling av hypertyreos. Det kan behandla Graves sjukdom, giftig multinodulär struma och tyreotoxisk kris. Det har en oral administreringsväg. Maximal effekt kan uppnås efter en veckas administrering.
Det kan dock finnas vissa biverkningar av att använda detta läkemedel, som inkluderar klåda, håravfall, illamående, muskelsmärtor, svullnad och buksmärtor. Det kan också finnas några allvarliga biverkningar, inklusive lågt antal blodkroppar, leversvikt och vaskulit. Därför rekommenderas det inte att använda under graviditetens första trimester. Men om det är oundvikligt kan vi använda det under andra trimestern av graviditeten eller senare, såväl som under amning.
Figur 02: Methimazol
Biotillgängligheten för metimazol är cirka 93 %. Dess proteinbindning är försumbar, och läkemedlets metabolism sker i levern. Dessutom är halveringstiden för eliminering cirka 5-6 timmar, och utsöndringen sker i njurarna. Den kemiska formeln för denna methimazol är C4H6N2S, och molmassan är ca. 114,17 g/mol. Smältpunkten är cirka 146 grader Celsius, och den är lätt löslig i vatten.
När man överväger verkningsmekanismen för metimazol, kan det hämma enzymet tyroperoxidas som kan verka i sköldkörtelhormonsyntesen genom att oxidera anjonjodiden till jod, hypojodsyra och enzymkopplat hypojodat. Detta underlättar tillsatsen av tyrosinrester till hormonprekursorn tyroglobulin. Det är ett viktigt steg i syntesen av trijodtyronin och tyroxin.
Vad är skillnaden mellan karbimazol och methimazol?
Karbimazol och metimazol är mycket viktiga läkemedelsformer som används vid behandling av tillstånd relaterade till sköldkörteln. Den viktigaste skillnaden mellan karbimazol och metimazol är att karbimazol är en inaktiv form av ett läkemedel, medan metimazol är en aktiv form av ett läkemedel.
Infografiken nedan visar skillnaderna mellan karbimazol och metimazol i tabellform för jämförelse sida vid sida.
Sammanfattning – Carbimazole vs Methimazole
Karbimazol är en prodrug som är användbar vid behandling av hypertyreos. Methimazol eller tiamazol är ett läkemedel som är användbart vid behandling av hypertyreos. Den viktigaste skillnaden mellan karbimazol och metimazol är att karbimazol är en inaktiv form av läkemedel, medan metimazol är en aktiv form av läkemedel.
