nyckelskillnad – agonist vs antagonistdroger
Opioider är droger som inkluderar både illegala droger och receptbelagda droger. Opioider fungerar som smärtstillande men har många ohälsosamma biverkningar om de tas i överdoser. Mekanismen för opioider kan förklaras av två mekanismer - den agonistiska mekanismen och den antagonistiska mekanismen. Läkemedel kan alltså huvudsakligen delas in i agonistläkemedel och antagonistläkemedel. Agonistläkemedel är läkemedel som kan aktivera receptorer i hjärnan vid bindning till receptorn, vilket resulterar i den fulla effekten av opioiderna. Antagonistläkemedel binder till receptorerna i hjärnan och blockerar bindningen av opioider till receptorerna och hämmar därigenom effekten av opioid. Den viktigaste skillnaden mellan agonister och antagonister är deras motverkande mekanism. Agonister producerar handlingar medan antagonister hämmar handlingar.
Vad är agonistdroger?
Ett agonistläkemedel är en kemikalie som efterliknar den naturliga liganden för den specifika hjärnreceptorn. Således resulterar bindningen av agonistläkemedlet i liknande biologisk effekt som den naturliga liganden. Agonisten binder till samma bindningsställe som den naturliga liganden. Således, i frånvaro av den naturliga liganden, kan agonistläkemedel tillhandahålla det fullständiga eller partiella svaret. Exempel på agonistläkemedel inkluderar heroin, oxikodon, metadon, hydrokodon, morfin och opium. Några av dem som heroin förklaras som olagliga. Dessa läkemedel ger lindring av smärta. Starka doser kan ha många biverkningar relaterade till andning, organsvikt, dåsighet och domningar.
Figur 01: Mekanism av agonist- och antagonistdroger
Typer av agonistiska droger
Det finns två huvudtyper av agonistläkemedel;
- Agonistläkemedel för direkt bindning
- Indirekta bindningsagonistläkemedel
Direktbindande agonistläkemedel eller kompletta agonister kan binda direkt till receptorns specifika bindningsställe. Detta bindningsställe är det ställe där den naturliga liganden binder under normala förhållanden. Detta ger ett snabbare svar eftersom det direkt binder till receptorn och aktiverar hjärnans signalering. Exempel är morfin och nikotin.
Indirekt bindande agonistläkemedel benämns också som partiella agonister, är läkemedel som förstärker bindningen av den naturliga liganden till receptorn för att åstadkomma en effekt. Dessa läkemedel ger fördröjda svar. Ett exempel på en indirekt bindningsagonist är kokain.
Vad är antagonistdroger?
Antagonistläkemedel är läkemedel som hämmar effekterna av den naturliga liganden. Den naturliga liganden kan vara ett hormon, signalsubstans eller en agonist.
Typer av antagonistiska droger
Antagonistläkemedel kan vara av tre huvudtyper.
- Konkurrensantagonister
- Icke – konkurrenskraftiga antagonister
- Irreversibla antagonister
Figur 02: Mekanism av antagonistiska droger
Kompetitiva antagonistläkemedel är läkemedel som har förmågan att binda vid det ursprungliga bindningsstället och hämma bindningen av den naturliga liganden. Detta beror på formen på antagonisten som efterliknar den naturliga liganden. Att öka ligandkoncentrationen kan undertrycka effekten av den kompetitiva antagonisten.
Icke-kompetitiva antagonistläkemedel verkar allosteriskt, där de binder till ett annat ställe än det verkliga bindningsstället. Bindningen av den icke-kompetitiva antagonisten kommer att orsaka en konformationsförändring i receptorn som kommer att hämma bindningen av den sanna liganden.
Irreversibla agonistläkemedel binder starkt till receptorn genom kovalenta bindningar. Detta kommer att permanent modifiera receptorn och förhindra bindningen av liganden. Exempel på antagonistläkemedel inkluderar n altrexon och naloxon. Oftast används dessa droger för att hämma effekterna av skadliga droger som kokain och heroin som är agonistdroger.
Vilka är likheterna mellan agonist- och antagonistdroger?
- Båda är kemiska läkemedel som kan binda till receptorer i hjärnan.
- Båda fungerar på ett kontraaktivt sätt.
- Båda kan huvudsakligen vara av två typer – illegala droger eller medicinskt ordinerade läkemedel.
- Båda är specifika för receptorerna.
- Båda kallas smärtstillande.
- Båda kan orsaka skadliga hälsosymptom om de tas i överdos.
Vad är skillnaden mellan agonist- och antagonistdroger?
Agonist vs Antagonist Drugs |
|
| Agonistläkemedel är de läkemedel som kan aktivera receptorer i hjärnan när de binds till receptorn, vilket resulterar i full effekt av liganden. | Antagonistläkemedel är de läkemedel som binder till receptorerna i hjärnan och blockerar bindningen av ligander till receptorerna och därigenom hämmar effekten av liganden. |
| Effects | |
| Agonistdroger stimulerar handlingen. | Antagonistläkemedel hämmar verkan. |
| Svar | |
| Svaret orsakas när agonisten binder till bindningsstället. | Svaret förhindras när antagonisten binder till bindningsstället. |
| Typer | |
| Det finns två typer av agonistläkemedel; Läkemedel för direkt bindande agonist och läkemedel för indirekt bindande agonist. | Det finns tre typer av antagonistläkemedel; Kompetitiva antagonistläkemedel, icke - kompetitiva antagonistläkemedel och irreversibla antagonistläkemedel. |
Sammanfattning – Agonist vs Antagonist Drugs
Agonist- och antagonistläkemedel fungerar i en motverkande mekanism. Agonistläkemedel fungerar för att förbättra effektiviteten av den naturliga ligandbindningen och därigenom uppreglera effekten av liganden. Däremot nedreglerar antagonistläkemedel effekten av liganden genom att binda till receptorn och blockera receptorn från att binda till dess receptor. Detta är nyckelskillnaden mellan agonistiska droger och antagonistiska droger. Båda scenarierna verkar för att lindra smärta och fungerar därför som potentiella smärtstillande medel. Vissa av läkemedlen som morfin är förskrivna och lagliga att användas under medicinsk övervakning, medan vissa är olagliga att användas (heroin).
Ladda ned PDF-versionen av Agonist vs Antagonist Drugs
Du kan ladda ner PDF-versionen av den här artikeln och använda den för offlineändamål enligt citat. Ladda ner PDF-versionen här Skillnaden mellan agonist- och antagonistdroger
