nyckelskillnad – antikoagulantia vs trombolytika
Antikoagulantia är de läkemedel som används för att förhindra otillbörlig bildning av blodproppar inuti cirkulationssystemet medan trombolytika är de läkemedel som används för att avlägsna tromber som blockerar kärlen, vilket orsakar olika sjukdomar som ischemiska hjärtsjukdomar och stroke. Den stora skillnaden mellan antikoagulantia och trombolytika är att antikoagulantia används för att förhindra bildandet av nya blodproppar i cirkulationssystemet, medan trombolytika används för att ta bort de blodproppar som redan har bildats inuti blodkärlen.
Vad är antikoagulantia?
En blodpropp är ett nät av fibrinfibrer som löper i alla riktningar och fångar blodkroppar, blodplättar och plasma. Koagulering är en fysiologisk mekanism som initieras som svar på en bristning av ett blodkärl eller skada på själva blodet. Dessa stimuli aktiverar en kaskad av kemikalier för att bilda en substans som kallas protrombinaktivator. Protrombinaktivator katalyserar sedan omvandlingen av protrombin till trombin. Slutligen katalyserar trombin, som fungerar som ett enzym, bildandet av fibrinfibrer från fibrinogen och dessa fibrinfibrer trasslar ihop sig och bildar ett fibrinnät som vi kallar koagel.
Som tidigare nämnts krävs aktivering av en kaskad av kemikalier för bildandet av protrombinaktivatorn. Denna speciella aktivering av kemikalier kan ske via två huvudvägar.
- Intrinsic pathway – det är den inneboende vägen som aktiveras när det finns ett blodtrauma
- Extrinsic pathway – extrinsic pathway aktiveras när den traumatiserade kärlväggen eller de extravaskulära vävnaderna kommer i kontakt med blodet.
Det mänskliga kärlsystemet använder flera strategier för att förhindra bildandet av blodproppar i kärlsystemet under normala förhållanden.
- Endotelial Ytfaktorer – Endotelytans jämnhet hjälper till att förhindra kontaktaktivering av den inneboende vägen. Det finns ett lager av glykokalyx på endotelet som stöter bort koaguleringsfaktorer och blodplättar och därigenom förhindrar bildningen av en koagel. Närvaro av trombomodulin, som är en kemikalie som finns på endotelet, hjälper till att motverka koaguleringsmekanismen. Trombomodulin binder till trombin och stoppar aktiveringen av fibrinogen.
- Antitrombinverkan av fibrin och antitrombin iii.
- Action of heparin
- Lys av blodproppar med plasminogen
Det är uppenbart från dessa motåtgärder att människokroppen inte vill ha några blodproppar i sig under normala förhållanden. Men om man undviker dessa skyddsmekanismer kan blodproppar bildas inuti vår kropp. Tillstånd som trauma, åderförkalkning och infektion kan göra endotelytan ruggig, vilket aktiverar koaguleringsvägen. Varje patologi som leder till förträngning av ett blodkärl har också en tendens att bilda proppar eftersom förträngningen av kärlet saktar ner blodflödet genom det och följaktligen ackumuleras fler prokoagulanter på platsen vilket ger en gynnsam miljö för bildandet av blodproppar..
Basic Pharmacology of Anticoagulants
Antikoagulantia är de läkemedel som används för att förhindra otillbörlig bildning av blodproppar inuti cirkulationssystemet. Beroende på verkningsmekanismen för dessa läkemedel kategoriseras de i olika underkategorier.
Indirekta trombinhämmare
Dessa läkemedel kallas indirekta trombinhämmare eftersom deras hämning av trombin sker via interaktion med ett annat protein som kallas antitrombin. Ofraktionerat heparin (UFH) och lågmolekylärt heparin (LMWH) binder till antitrombin vilket förstärker dess inaktivering av faktor Xa.
Heparin
Antithrombin hämmar verkan av koagulationsfaktorerna IIa, IXa och Xa genom att bilda stabila komplex med dem. I frånvaro av heparin sker dessa reaktioner långsamt. Heparin fungerar som en kofaktor för antitrombin och ökar hastigheten för de relevanta reaktionerna med minst 1000 gånger. Ofraktionerat heparin hämmar markant blodkoagulering genom att hämma alla tre faktorerna inklusive trombin och faktor Xa. Men den antikoagulerande effekten av heparin med låg molekylvikt är mindre än den för UFH på grund av dess låga affinitet till antitrombin. Enoxaparin, d alteparin och tinzaparin är några exempel på LMWH.
Nätt övervakning av blodkoaguleringsmekanismerna hos patienter som får UFH är extremt viktigt. Detta görs genom att utvärdera patientens APTT vanligtvis på månadsbasis. Å andra sidan krävs inte sådan övervakning hos patienter som är under LMWH på grund av dess förutsägbara farmakokinetik och plasmanivåer.
Biverkningar
- Överdrivna blödningar även efter ett mindre trauma
- Heparininducerad trombocytopeni
Kontraindikationer
- Överkänslighet mot läkemedlet
- Aktiv blödning
- Intrakraniella blödningar
- Svår hypertoni
- Active TB
- Betydande trombocytopeni
- Hotad abort
Den överdrivna antikoagulerande effekten av heparin kan korrigeras genom att avbryta läkemedlet. Om blödningen kvarstår är administrering av protaminsulfat indicerat.
Warfarin
Warfarin är ett vanligt förekommande antikoagulant med 100 % biotillgänglighet. Majoriteten av warfarinet som administreras i människokroppen är bundet till plasmaalbumin vilket ger det en liten distributionsvolym och en lång halveringstid.
Warfarin förhindrar karboxylering av glutamatrester av protrombin, koaguleringsfaktorer VII, IX och X. Detta gör dessa molekyler inaktiva och försämrar koaguleringsmekanismen. Det finns en 8-12 timmars fördröjning i verkan av warfarin på grund av närvaron av redan karboxylerade molekyler av de tidigare nämnda kofaktorerna vars verkan maskerar effekten av warfarin.
Figur 01: Warfarin
Biverkningar
- Warfarin kan passera genom placentabarriären och orsaka hemorragiska störningar hos fostret
- Det kan också orsaka skelettdeformationer hos fostret.
Utöver dessa ofta använda antikoagulantia, används orala direkta faktor Xa-hämmare som rivaroxaban och parentala direkta trombinhämmare också för att kontrollera koagulationen.
Vad är trombolytika?
Trombolytika är de läkemedel som används för att avlägsna tromber som blockerar kärlen som orsakar olika sjukdomar som ischemiska hjärtsjukdomar och stroke.
Den tidiga användningen av trombolytika vid behandling av ischemiska hjärtsjukdomar har visat sig vara effektiv för att minska storleken på tromben och öka kärlets öppenhet.
Alla trombolytiska medel verkar genom att aktivera plasminogen till plasmin, vilket resulterar i nedbrytning av fibrin både i tromberna och i de hemostatiska fibrinpropparna. Detta ökar markant risken för intrakraniella blödningar.
Streptokinase
Streptokinas är ett enzym som produceras av beta-hemolytiska streptokocker. Det bildar ett komplex med plasminogen och klyver sedan plasminogen till plasmin. Eftersom streptokinas är ett främmande ämne för kroppen kan vissa patienter utveckla allergiska reaktioner på det. Sådana patienter som behöver trombolys på grund av olika sjukdomstillstånd och är överkänsliga mot streptokinas bör ha ett läkemedelskort som tydligt visar deras tendens att utveckla en allergi mot streptokinas.
Alteplase
Rekombinant alteplas utvecklas från ett endogent fibrinolytiskt enzym vars frisättning utlöser fibrinolys. Även om alteplas har en mycket snabbare trombolytisk effekt än streptokinas, har det en hög risk att orsaka intrakraniella blödningar. Å andra sidan är detta läkemedel dyrare än de andra trombolytiska medlen.
Vad är likheten mellan antikoagulantia och trombolytika?
Båda grupperna av läkemedel används för att kontrollera koagulationen
Vad är skillnaden mellan antikoagulantia och trombolytika?
Antikoagulanter vs trombolytika |
|
| Antikoagulantia är de läkemedel som används för att förhindra otillbörlig bildning av blodproppar inuti cirkulationssystemet. | Trombolytika är de läkemedel som används för att avlägsna tromber, som täpper till kärl och orsakar olika sjukdomar som ischemiska hjärtsjukdomar och stroke. |
| Använd | |
| De här används för att förhindra bildandet av blodproppar inuti kärlen. | De här används för att ta bort blodproppar som redan bildats inuti kärlen. |
| Action | |
| De agerar genom att inaktivera olika komponenter i koaguleringskaskaden. | Alla trombolytiska medel verkar genom att aktivera plasminogen till plasmin, vilket resulterar i nedbrytning av fibrin både i tromberna och i de hemostatiska fibrinpropparna. |
| Biverkningar | |
|
Biverkningar av heparin
Biverkningar av warfarin
|
Det kan förekomma allergiska reaktioner mot streptokinas. Intrakraniella blödningar är en dödlig komplikation av trombolytika. |
| Kontraindikationer | |
|
Kontraindikationer för heparin är,
|
Användningen av streptokinas är kontraindicerad om patienten är allergisk mot det. |
Sammanfattning – Antikoagulantia vs trombolytika
Antikoagulantia är de läkemedel som används för att förhindra otillbörlig bildning av blodproppar inuti cirkulationssystemet. Trombolytika är de läkemedel som används för att avlägsna tromber som blockerar kärlen som orsakar olika sjukdomar såsom ischemiska hjärtsjukdomar och stroke. Medan antikoagulantia används för att förhindra bildandet av blodproppar, används trombolytika för att ta bort de blodproppar som redan bildats inuti kärlen som blockerar dem. Detta är den största skillnaden mellan dessa två grupper av droger.
Ladda ned PDF-version av antikoagulantia vs trombolytika
Du kan ladda ner PDF-versionen av den här artikeln och använda den för offlineändamål enligt citat. Ladda ner PDF-versionen här Skillnaden mellan trombolytika och antikoagulantia
