Den viktigaste skillnaden mellan COX 1- och COX 2-hämmare är att COX 1-hämmare är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel som hämmar cyklooxygenas-1-enzym uttryckt konstitutivt i de flesta vävnader medan COX 2-hämmare är en icke-steroid antiinflammatorisk -inflammatoriskt läkemedel som hämmar enzymet cyklooxygenas-2 uttryckt i områden med inflammation.
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAIDS) ger vanligtvis antiinflammatoriska, smärtstillande och febernedsättande effekter. De används vid behandling av en mängd olika sjukdomar. Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel hämmar ett särskilt hastighetsbegränsande enzym som kallas cyklooxygenas (COX) som är involverat i produktionen av prostaglandiner. Två isoformer av detta enzym har identifierats: COX 1 och COX 2. COX 1-hämmare och COX 2-hämmare är två icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel involverade i hämningen av cyklooxygenas 1 (COX 1) och cyklooxygenas 2 (COX 2), respektive.
Vad är COX 1-hämmare?
COX 1-hämmare är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel som hämmar enzymet cyklooxygenas-1. Detta enzym uttrycks konstitutivt i de flesta vävnader. Cyklooxygenas-1 (COX 1) isoform producerar norm alt cytoskyddande prostaglandiner. Detta enzym finns i vävnader, inklusive mag-tarmkanalens slemhinna, njurar och blodplättar. Cyclooxygenase-1 isoform upprätthåller den normala slemhinnan i magen och tarmarna. Denna isoform skyddar också magen från matsmältningsjuicer. Dessutom är Cyclooxygenase-1 isoform involverad i njur- och trombocytfunktion. Cyclooxygenase-1 enzym producerar prostaglandiner som bidrar till smärta, feber och inflammation. Därför används COX 1-hämmare för att hämma cyklooxygenas-1 isoform. Eftersom cyklooxygenas-1s huvudsakliga roll är att skydda magen och tarmen och bidra till blodpropp, kan användningen av COX 1-hämmande läkemedel leda till oönskade biverkningar.
Figur 01: COX 1-hämmare
Traditionella icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel som ibuprofen, acetylsalicylsyra och naproxen är hämmare av både COX 1 och COX 2 isoformer eftersom de är icke-selektiva i sin verkan. Traditionella icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel används för att behandla tillstånd som artrit. Moderna selektiva COX 1-hämmare hämmar selektivt endast COX 1-isoformen. Några exempel på moderna selektiva COX 1-hämmare inkluderar ketorolak, flurbiprofen, ketoprofen, indometacin, tolmetin, piroxikam och meklofenamat. Hämningen av COX 1-isoformen kan dock leda till biverkningar som magsår och okontrollerade blödningar.
Vad är COX 2-hämmare?
COX 2-hämmare är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel som hämmar enzymet cyklooxygenas-2 som uttrycks i områden med inflammation. Selektiva COX 2-hämmande läkemedel har en skrymmande sidokedja som är för stor för att orientera sig i bindningsstället för cyklooxygenas-1-enzymet. Men de kan anpassas och binda till cyklooxygenas-2 isoformen. Cyklooxygenas-2-enzym spelar en viktig roll för att upprätthålla vaskulär integritet.
Figur 02: COX 2-hämmare
Hämningen av cyklooxygenas-2-isoformen leder till minskad produktion av vasodilaterande prostaglandiner från endotelceller. Tromboxan från trombocyter hämmas dock inte av COX-hämmare på grund av bristen på COX 2-isoform som finns på mogna trombocyter. Dessutom tros COX-hämmare vara en bidragande faktor till den ökade risken att utveckla hjärtinfarkt, kronisk hjärtsvikt, stroke, pulmonell och systemisk hypertoni. Några exempel inkluderar COX 2-hämmare är sulindak, diklofenak, celecoxib, meloxikam, etodolac, etoricoxib och lumiracoxib.
Vilka är likheterna mellan COX 1- och COX 2-hämmare?
- COX 1-hämmare och COX 2-hämmare är två icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
- De är involverade i hämningen av cyklooxygenas 1 (COX 1) och cyklooxygenas 2 (COX 2) enzymer som producerar prostaglandiner.
- Både COX 1- och COX 2-hämmare kan orsaka allvarliga biverkningar.
- COX 1- och COX 2-hämmare är selektiva i verkan än traditionella icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
Vad är skillnaden mellan COX 1- och COX 2-hämmare?
COX 1-hämmare är ett icke-steroid antiinflammatoriskt läkemedel som hämmar enzymet cyklooxygenas-1, som uttrycks konstitutivt i de flesta vävnader, medan COX 2-hämmare är ett icke-steroidt antiinflammatoriskt läkemedel som hämmar cyklooxygenaset. -2-enzym, som uttrycks i områden med inflammation. Detta är alltså den viktigaste skillnaden mellan COX 1 och COX 2-hämmare. Dessutom inkluderar biverkningarna av COX 1-hämmaren gastrointestinala sår och okontrollerad blödning, medan biverkningarna av COX 2-hämmaren inkluderar utveckling av hjärtinfarkt, kronisk hjärtsvikt, stroke, pulmonell och systemisk hypertoni.
Infografiken nedan visar skillnaderna mellan COX 1- och COX 2-hämmare i tabellform för jämförelse sida vid sida.
Sammanfattning – COX 1 vs COX 2-hämmare
COX 1-hämmare och COX 2-hämmare är två icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel. De är selektiva än traditionella icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel som ibuprofen, aspirin och naproxen. COX 1-hämmare är ett läkemedel som hämmar enzymet cyklooxygenas-1. COX 2-hämmare är ett läkemedel som hämmar cyklooxygenas-2. Så detta är den viktigaste skillnaden mellan COX 1-hämmare och COX 2-hämmare.